Газета «новости медицины и фармации» кардиология (274) 2009 (тематический номер)

Противопоказания

Побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев при умеренном использовании не проявляются. Однако риски возрастают во время оказания экстренной помощи, когда в течение нескольких часов дозировка превышается в 10 раз.

Возможность применения симпатомиметиков ограничивается рядом противопоказаний:

1. Беременность и кормление грудью — официальных исследований с участием беременных не проводилось. Ограничение использования при патологических состояниях плода и матери: многоплодная беременность, внутриутробная инфекция, аномалии развития сердца, эклампсия, маточные кровотечения, отслойка плаценты. Назначение рассматривается индивидуально, если риск для матери превышает риск для плода.
2. Патология сердца и сосудов — в связи с возможным влиянием и усугублением течения болезни не рекомендуются лекарственные средства из группы симпатомиметиков при атеросклерозе сосудов, тахиаритмии, стенокардии, неконтролируемой артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, пороках сердца, легочной гипертензии.
3. Прочие: феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, непереносимость или повышенная чувствительность к препарату, гипертиреоз, выраженные нарушения со стороны печени.
4. Некоторые симпатомиметики абсолютно противопоказаны при возникновении астматическго статуса: орципреналин, левалбутерол, так как течение заболевания может осложниться их токсическим воздействием на сердце.

Роль в регуляции организма

Внутренняя симпатомиметическая активность играет важную роль в регуляции различных процессов в организме. Симпатическая нервная система, которая активируется при воздействии на нее симпатомиметических веществ, имеет широкий спектр влияния на органы и системы.

Она способна увеличивать сократительную функцию сердца, повышать артериальное давление, активировать метаболизм, улучшать легочную вентиляцию и многие другие процессы. Внутренняя симпатомиметическая активность способствует мобилизации запасов энергии организма и подготовке к физической активности.

Кроме того, внутренняя симпатомиметическая активность влияет на нервную систему, вызывая эйфорию, усиленную концентрацию внимания и повышение способностей к физической нагрузке. Она также может негативно влиять на организм, вызывая повышенную тревожность, беспокойство и депрессию.

Таким образом, внутренняя симпатомиметическая активность играет важную роль в регуляции организма, обеспечивая его адаптацию к различным внешним условиям и физической активности. Однако, поскольку симпатическая нервная система может оказывать как положительное, так и отрицательное влияние на организм, необходимо обеспечивать ее баланс и контролировать уровень внутренней симпатомиметической активности в организме.

Классификация адреномиметиков

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Роль в реакции на стресс

Внутренняя симпатомиметическая активность играет важную роль в реакции организма на стрессовые ситуации. Симпатическая нервная система, активизируемая при стрессе, повышает уровень внутренней симпатомиметической активности.

Во время стресса симпатомиметический эффект влияет на многие системы организма. Он вызывает усиленное сердцебиение и повышенное артериальное давление, увеличивает потоотделение и дрожание мышц. Также симпатомиметическая активность может сопровождаться усилением дыхания и расширением зрачков.

Симпатомиметическая активность помогает мобилизовать ресурсы организма для борьбы со стрессом. Она активизирует энергетические процессы, усиливает сократительную функцию сердца и повышает мышечный тонус. Это позволяет организму быстро адаптироваться к новым условиям и преодолевать стрессовые ситуации.

Побочные эффекты

1111

Большая часть β2-адренорецепторов находится в бронхах. У больных астмой их больше, чем у здоровых людей. Однако адренорецепторы есть и в других органах.

Этим обусловлено проявления различных побочных эффектов. В левом желудочке и правом предсердии, находится около 40% от общего количества рецепторов. При увеличении дозировки и нерациональном применении симпатомиметиков возникают нарушения в работе сердца:

• тахикардия;
• трепетание предсердий;
• ишемия миокарда;
• cердечная недостаточность;
• кардиомиопатия;
• аритмия, в том числе мерцательная;
• экстрасистолия;
• фибрилляция желудочков.

При действии на сосудистые рецепторы возможно их расширение и резкое снижение диастолического артериального давления.

Стимуляция рецепторов скелетных мышц вызывает тремор, мышечную слабость.

При системном применении симпатомиметиков (подкожно, внутривенно) возникают метаболические нарушения, которые проявляются увеличением содержания в крови глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот.

• головокружение;
• расстройство сна;
• кратковременные судорожные состояния;
• мигрень;
• расстройство вкусовых ощущений.

Нарушения в ЖКТ:

• тошнота;
• рвота;
• снижение аппетита;
• сухость слизистых оболочек полости рта.

Побочные действия в респираторных путях: адреномиметики редко могут вызывать усиление бронхоспазма после введения (фенотерол, сальбутамол), кашель, воспаление носоглотки.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

• улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
• ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
• снижение тонуса миометрия;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• улучшения кровоснабжения внутренних органов;
• расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Фармакологическое действие на организм и органы

Симпатическая нервная система, которая является частью вегетативной нервной системы, призвана сделать организм более готовым к работе во время стресса и чрезвычайных ситуаций

Если симпатическая нервная система стимулируется приемом симпатомиметиков, повышается внимание, артериальное давление и уровень сахара в крови. Кроме того, происходит расширение дыхательных путей и связанное с этим кратковременное повышение производительности

Наступает эйфорическое состояние, резко снижается аппетит.

По механизму действия различают прямые и непрямые симпатомиметики. Первые развивают свой эффект, имитируя мессенджеры норадреналин и адреналин и, таким образом, активируют рецепторы надпочечников. Косвенные симпатомиметики приводят к увеличению количества веществ-мессенджеров в синаптической щели человеческого мозга. Уровень поддерживается на высоком уровне, с одной стороны, за счет запрещенного возобновления, а с другой — за счет увеличения распределения.
Активные ингредиенты этого типа включают эфедрин и амфетамин.

Кроме того, эти активные ингредиенты делятся на альфа- и бета-симпатомиметики. Альфа-симпатомиметики в основном связываются с альфа-адренорецепторами. Эти активные ингредиенты сужают кровеносные сосуды и стабилизируют кровяное давление. Бета-симпатомиметики обладают эффектом расширения дыхательных путей. Помимо этих двух классов веществ, существуют производные, которые влияют как на альфа-, так и на бета-адренорецепторы. Эти альфа- и бета-симпатомиметики включают активные ингредиенты метараминол и норэфедрин.

Презентация на тему Симпатомиметики. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Симпатомиметики. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Выполнила Транскрипт

1

Симпатомиметики. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Симпатомиметики. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Выполнила: Ромашина Кристина Вячеславовна Студент гр. Проверила: Демина С.В.

2

Симпатомиметики — это адреномиметики непрямого действия. Они действуют пресинаптический, способствуя накоплению медиатора в синаптической щели

5555

4

Фармакодинамика. Механизм действия. — вытесняют медиатор из везикул, увеличивая его освобождение как во время нервного импульса, так и спонтанно; — блокируют процесс обратного захвата медиатора из синаптической щели; — ингибируют фермент МАО; — сенсибилизируют адренорецепторы к катехоламинам. К препаратам этой группы относятся ЭФЕДРИН и ФЕНАМИН. Эфедрин преимущественно повышает активность медиатора норадреналина, а фенамин — дофамина, особенно в ЦНС.

6

ЭФЕДРИН сходен по большинству эффектов с адреналином. Особенности действия: — значительно меньшая (в десятки раз) активность; — эффективен при приеме внутрь (устойчив к МАО), применяется и в таблетках, и парентерально; — вызывает менее резкое, но значительно более продолжительное повышение АД (до часов); — легко проникает в ЦНС, оказывает выраженное возбуждающее (психостимулирующее) действие; — не оказывает существенного влияния на обмен жиров и углеводов; — выражен феномен тахифилаксии (taxi — быстрый, filaxic — защита). Это быстрое снижение прессорного эффекта препарата при повторных введениях с коротким интервалом времени ( мин)

7

Феномен тахифилаксии при повторных (отмечено стрелкой) введениях эфедрина. АД — артериальное давление. В условиях симпатической денервации симпатомиметики неэффективны.

6666

12

Фармакокинетика Вводят внутрь подкожно, внутримышечно. Внутрь назначают до еды. Эфедрин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практически не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Период полуэлиминации составляет 36 ч. Выводится почками.

13

Показания к применению: 1. Бронхообструктивные заболевания (чаще для профилактики в межприступный период). Входит в состав комбинированных препаратов: Теофедрин, Бронхолитин, Солутан, «Эфатин. 2. Атриовентрикулярные блокады сердца. 3. Гипотония (после травм, кровопотерь, инфекционных заболеваний). 4. Реакции гиперчувствительности немедленного типа (сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и др.). 5. Нарколепсия (патологическая сонливость). 6. Энурез (ночное недержание мочи). 7. В комбинации с местными анестетиками — при спинномозговой анестезии для профилактики гипотензии (подкожно или внутримышечно). 8. Иногда (редко) — при конъюнктивитах, ринитах, для расширения зрачка с диагностической целью.

14

Побочные эффекты: возбуждение ЦНС (беспокойство, тревога, бессонница, тремор рук, тошнота, рвота), аритмии, повышение артериального давления, боли в области сердца, тахифилаксия, возможность лекарственной зависимости

Противопоказания: бессонница, гипертензия, атеросклероз, гипертиреоз, органические заболевания сердца (кардиосклероз, ишемическая болезнь, коронаротромбоз), сахарный диабет, беременность; с осторожностью — лицам с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим веществам и пожилым людям

15

ФЕНАМИН (амфетамин) в настоящее время в клинической практике не используется. Препарат выражено стимулирует ЦНС, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает время реакций, снижает потребность во сне и пище, повышает метаболические процессы, артериальное давление, уровень глюкозы в крови. При курсовом применении достаточно быстро развивается психическая и физическая лекарственная зависимость, истощаются энергетические ресурсы организма. Поэтому препарат находит лишь ограниченное применение для лиц, находящихся в экстремальных ситуациях — военнослужащих, работающих со стратегическими ракетами, летчиков, подводников, космонавтов и т.д. После приема препарата и выполнения поставленной задачи необходим полноценный отдых.

16

Спасибо за внимание

Влияние разных групп препаратов на ВСР

Снижение показателей вариабельности синусового ритма — негативный прогностический фактор у больных, перенесших инфаркт миокарда. Это состояние часто наблюдается у больных с неконтролируемой АГ, которые также подвержены повышенным рискам острых коронарных синдромов. По этой причине важный клинический аспект — влияние гипотензивных препаратов на показатели ВСР.

В 80-х годах при наблюдениях за действием бета-блокаторов выяснилось, что у больных с артериальной гипертензией после 10 дней лечения надололом наблюдалось снижение общей вариабельности СР. Предыдущие исследования показали положительное влияние бета-адреноблокаторов на параметры ВСР в группе, перенесших инфаркт миокарда. 

Другие анализы касались пациентов с артериальной гипертензией. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (БКК) использовались в большинстве исследований влияния антигипертензивных препаратов на параметры ВСР- ACEI). 

При сравнении эффектов метопролола (бета-блокатор) и рамиприла (ИАПФ) на вариабельность синусового ритма у пациентов с артериальной гипертензией, гипотензивный эффект был сопоставим, но метопролол, в отличие от рамиприла, удлинял средний интервал RR и увеличивал общую вариабельность синусового ритма и его HF-компонента как в покое, так и во время пробы стоя.

Аналогичные результаты были получены в исследовании с другим препаратом бета-адреноблокатора, атенололом. У пациентов, которым назначался атенолол, было продемонстрировано снижение LF-компонента. Другой антигипертензивный препарат, карведилол, имеет аналогичные эффекты. 

Метопролол и атенолол относятся к кардиоселективным, действующим только на бета-1-адренорецепторы, бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, тогда как карведилол — неселективный бета-блокатор и одновременно блокирующий альфа-1 рецептор.

Постоянное применение бета-адреноблокаторов у пациентов с артериальной гипертензией и связанное с этим повышение ВСР может создавать проблематичным при наблюдении за пациентами после инфаркта миокарда, у которых снижение вариабельности синусового ритма — ранний симптом ухудшения, маскируется действием препарата. Однако исследования показывают, что параметры среднего IBI, rMSSD, pIBI-50 и MSD6-10 остаются чувствительным индикатором клинического состояния у пациентов, получавших карведилол.

Источники

• Европейское об-во кардиологов и Североамериканское об-во кардиостимуляции и электрофизиологии: сердечный ритм — вариабельность: стандарты измерений, интерпретация и клиническое использование, 1996;
• Драгичи А.Е., Тейлор Дж. А. Физиологические основы и измерения вариабельности сердечного ритма, 2016;
• Акай М: Нелинейная биомедицинская обработка сигналов, 2001;
• Малик М., Камм А.Дж.: Вариабельность сердечного ритма. Clin Cardiol 1990;
• Вольф М.М., Варигос Г.А., Хант Д., Сломан Дж. Г.: Синусовая аритмия при остром инфаркте миокарда, 1978;
• Сингх Н., Миронов Д., Армстронг П. В. и др.: Оценка вариабельности сердечного ритма на ранней стадии после острого инфаркта миокарда,1996;
• Радаэлли А., Бернарди Л., Валле Ф. и др.: Сердечно-сосудистая вегетативная модуляция при эссенциальной гипертензии, 1994;
• Уилер Т., Уоткинс П.Дж.: Сердечная денервация при диабете, 1973;
• Тайер Дж. Ф., Ямамото С. С., Бросшот Дж. Ф.: Взаимосвязь вегетативного дисбаланса, вариабельности сердечного ритма и факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. 2010;
• Ван Равенсваай-Артс К.М., Колле Л.А., Хопман Дж. К. и др.: Вариабельность сердечного ритма. Ann Intern Med, 1993;
• Краузе Т., Гузик П., Высоцкий Х: Вариабельность сердечного ритма: технические аспекты., 2001; 
• Bigger JT, Fleiss JL, Steinman RC et al.: Измерения в частотной области вариабельности сердечного ритма и смертности после инфаркта миокарда, 1992;
• Bigger JT Jr, La Rovere MT, Steinman RC et al.: Сравнение чувствительности к барорефлексам и вариабельности сердечного периода после инфаркта миокарда, 1989.

Роль в обмене веществ и энергии

Симпатомиметические вещества играют важную роль в регуляции обмена веществ и энергии в организме. Они способны активизировать симпатическую нервную систему, что приводит к увеличению активности метаболических процессов.

Симпатическая нервная система контролирует такие важные функции, как термогенез (образование тепла), липолиз (расщепление жиров), глюконеогенез (синтез глюкозы из непохожих субстратов), а также углеводный и жировой обмен. Благодаря своей симпатомиметической активности, вещества этого типа могут увеличивать эти процессы, что может быть полезно при похудении и увеличении физической активности.

Также, симпатомиметические вещества способны повысить артериальное давление и частоту сердечных сокращений, что увеличивает энергозатраты организма. Это дает возможность усилить физическую активность и улучшить спортивные достижения. Однако, их длительное и неконтролируемое использование может привести к серьезным последствиям для организма, таким как гипертония, аритмия и другие сердечно-сосудистые заболевания.

Выводы по роли внутренней симпатомиметической активности в обмене веществ и энергии следующие: эти вещества могут способствовать активизации симпатической нервной системы, повышению метаболических процессов и энергозатрат организма

Однако, необходимо помнить о возможных побочных эффектах и использовать их с осторожностью и под контролем специалиста

Общая информация об адреномиметиках

Известно, что в адренергических синапсах возбуждение осуществляется за счет нейромедиатора норадреналина. В ответ на импульс он высвобождается в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами постсинаптической мембраны. В зависимости от чувствительности к химическим соединениям выделяют α- и β-адренорецепторы. Их, в свою очередь, подразделяют на подклассы — α1-, α2-, β1-, β2-, β3‑адренорецепторы .

Современная классификация адреномиметиков предполагает их систематизацию на основе их тропности в отношении α- и β-адренорецепторов :

Стимулирующие α- и β-адренорецепторы (неселективные адреномиметики):

• Адреналина гидрохлорид
• Норадреналина гидротартрат
• Допамин
• Изопреналин

Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:

• Фенилэфрин (α1)
• Оксиметазолин (α1 и α2)
• Клонидин (α2)
• Метилдопа (α2)
• Нафазолин (α2)
• Ксилометазолин (α2)

Стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы:

• Добутамин (β1)
• Сальбутамол (β2)
• Фенотерол (β2)
• Тербуталин (β2)

β3‑рецепторы на сегодняшний момент не имеют клинического значения.

Таблица 1: Основные эффекты, связанные со стимуляцией α- и β-адренорецепторов

Следует отметить, что по показанием для многих адреномиметиков, особенно неселективных, является, как правило, интенсивная терапия и оказание неотложной помощи. Так, адреналин показан для лечения остановки сердца, анафилаксии, норадреналин применяется при шоке и гипотонии, а дофамин применяют при блокаде и остановке сердца и брадикардии. Очевидно, что первостольникам отпускать такие препараты приходится довольно редко.

Гораздо чаще провизорам и фармацевтам приходится сталкиваться с селективными адреномиметиками

Им мы и уделим особое внимание.

Пути выведения

Липофильные препараты (пропранолол) выводятся преимущественно путем метаболизма в печени, а гидрофильные (атенолол) — почками. В соответствии с этими данными должны корректироваться дозы при поражении печени для липофильных препаратов и при поражении почек для гидрофильных. Необходимо учитывать, что с возрастом может изменяться клиренс веществ через почки и возникнуть необходимость уменьшения доз гидрофильных препаратов. В то же время некоторые препараты (бисопролол, ацебутолол, пиндолол) способны выводиться и через печень, и через почки. Таким образом, снижение функциональной способности одной из систем меньше влияет на их выведение, а их применение может быть в ряде случаев более предпочтительным.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Активация симпатической нервной системы приводит к увеличению силы и частоты сердечных сокращений. Это происходит за счет стимуляции бета-1 адренорецепторов, которые расположены на поверхности кардиомиоцитов. Повышение симпатической активности также приводит к релаксации гладкой мускулатуры артерий, что увеличивает их просвет и способствует усилению кровотока.

Однако, при избыточной активации симпатической нервной системы возможно развитие дисбаланса в сердечно-сосудистой системе. Хроническая увеличенная активность симпатической нервной системы может привести к повышенному артериальному давлению и сердечной недостаточности. Также, симпатомиметические препараты, которые стимулируют симпатическую активность, могут иметь нежелательные побочные эффекты на сердечно-сосудистую систему, такие как артериальная гипертензия и аритмии.

Важно учитывать влияние внутренней симпатомиметической активности при применении лекарственных средств и проведении лечебных мероприятий, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Подобное знание позволяет более эффективно регулировать работу сердца и сосудов, минимизируя риск развития нежелательных эффектов и достигая оптимальных результатов лечения

Риски и побочные эффекты

Спектр действия симпатомиметиков широк. Риски и побочные эффекты зависят от типа симпатомиметика и его дозировки. Многие препараты, оказывающие стимулирующее действие на симпатическую систему, требуют рецепта. Некоторые из этих веществ, такие как МДМА, амфетамины или кокаин, являются обычными наркотиками для вечеринок и незаконно продаются несовершеннолетним потребителям. Не рекомендуется употреблять эти препараты без необходимых показаний. Могут возникнуть такие побочные эффекты, как зуд, покраснение, раздражение слизистой оболочки носа, тошнота, тошнота, диарея, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта. Поскольку дозировка этих веществ является самостоятельной в качестве препарата для вечеринок, нельзя исключать возможные серьезные побочные эффекты. Остановка сердца может быть фатальной, особенно в сочетании с алкоголем.

Симпатолитики

Гуанетидин
(октадин): Guanetidene,
syn.Octadinum

Формы выпуска:

таблетки по 0,025.

В ЖКТ всасывается
медленно, в ЦНС не проникает.

Механизм действия:

• активно
  транспортируется в аксоплазму
  пресинаптического окончания, создавая
  высокие концентрации;

• вытесняет
  медиатор из везикул в цитоплазму, где
  его инактивирует моноаминооксидаза
  (МАО);

• угнетает обратный
  нейрональный захват;

стабилизирует
пресинаптическую мембрану, что приводит
к снижению выхода медиатора в синаптическую
щель.

В
результате истощаются запасы норадреналина
в везикулах, прекращается его высвобождение
при передаче импульсов, ослабляется
симпатическая импульсация к артериолам,
венулам и сердцу. Это уменьшает
периферическое сопротивление сосудов,
частоту сокращений сердца, освобождение
ренина. В результате этого развивается
стойкое снижение АД.

Кроме
того, октадин вызывает миоз, увеличивает
отток внутриглазной жидкости, снижает
внутриглазное давление.

Показания к
назначению:

1. Артериальная
   гипертензия (тяжелая форма).

2. Глаукома.

Побочные эффекты:

1. Брадикардия.

2. Ортостатический
   коллапс.

Противопоказания:

1. Артериальная
   гипотония.

2. Брадикардия.

3. Нарушение мозгового
   кровообращения.

Резерпин(рауседил):
Reserpine,
syn.
Rausedil

Формы выпуска:

таблетки по 0,00025.

Это
алкалоид из индийского растения Rauwolfia
serpentine.
Действует подобно октадину. Проникает
в нервное окончание адренергического
нейрона, вытесняя из везикул медиатор
в цитоплазму, где он подвергается
инактивации МАО. На обратный захват
медиатора не влияет: норадреналин
проникает обратно в окончания, но не
может везикулироваться. Истощение
запасов катехоламинов приводит к
истощению симпатической иннервации к
артериолам, сердцу, другим тканям и
органам.

В результате:

• снижается АД;

• понижается
  возбудимость сердца, ЧСС, МОК;

• повышается
  тонус, моторика, секреция ЖКТ, тонус
  бронхов, мочевыводящих путей, матки;

В
отличие от октадина резерпин проникает
в ЦНС, истощая запасы катехоламинов и
серотонина, что приводит к развитию
седативного, снотворного и антипсихотического
эффектов.

Показания к
назначению:

1. Артериальная
   гипертензия (1–2 степень).

Побочные эффекты:

1. Депрессия.

2. Паркинсонизм.

3. Сонливость.

4. Обострение
   язвенной болезни (так как препарат
   усиливает секрецию соляной кислоты в
   желудке).

5. Спазм бронхов.

Противопоказания:

1. Язвенная болезнь.

2. Бронхиальная астма.

3. Беременность (т.к.
   проникает через плаценту).

Орнид
(бретилий): Ornidum

Формы выпуска:

ампулы 5% раствор
1 мл.

Этот
препарат обладает своеобразным механизмом
действия. Не вызывая истощения запасов
катехоламинов в симпатических нервных
окончаниях, он блокирует освобождение
медиатора.

Орнид
дает много побочных эффектов, и к его
гипотензивному действию быстро
развивается привыкание. Как симпатолитик
он в настоящее время не применяется в
клинике. Другие свойства орнида позволяют
использовать его в качестве
противоаритмического препарата при
желудочковых аритмиях (препарат резерва).

Раунатин
(раувазан): Raunatinum

Формы выпуска:

таблетки по 0,002.

Содержит
сумму алкалоидов корней раувольфии
змеиной, дает гипотензивный, антиаритмический
(за счет содержания аймалина и других
алкалоидов),
седативный эффекты. По механизму действия
подобен резерпину и аймалину.

Показания к
назначению:

1. Гипертоническая
   болезнь.

Побочные эффекты:

1. Слабость, потливость,
   боли в сердце.

Противопоказания:

1. Артериальная
   гипотензия.

Метилдофа
(допегит, альфадопа, допанол): Methyldopa

Формы выпуска:

таблетки по 0,25.

По
химической структуре это вещество
близко к одному из промежуточных
продуктов синтеза норадреналина —
диоксифенилаланину (ДОФА).
Этот препарат способен вступать в
конкурентные отношения с ДОФА за фермент,
который обеспечивает декарбоксилирование
последнего и его переход в дофамин.
Таким образом, синтез норадреналина
задерживается на одной из начальных
стадий. Концентрация дофамина и
норадреналина в ЦНС и периферических
структурах снижается. Кроме того,
метилдофа, по-видимому, способен
захватываться депонирующими гранулами
и вытеснять оттуда норадреналин, запасы
которого в симпатических окончаниях
уменьшаются. Сейчас установлено, что
образующийся из метилдофы метил-норадреналин
может выполнять роль селективного ₂
—
адреномиметика аналогично клофелину,
что и объясняет его центральный
антигипертензивный эффект.

Показания к
назначению:

1. Гипертоническая
   болезнь.

Побочные эффекты:

1. Периферические
   отеки.

2. Депрессия или
   состояние тревоги.

3. Сухость во рту.

Препараты

Препаратов —197;
Торговых названий —19;
Действующих веществ —5

Механизм действия
и фармокологиче­ские эф-ты

Симпатомиметиков
(эфедрин): опосредован­ное стимулирующее
действие на L-
и B-адренорецепторы.
Щн действует на пресинапти­ческую
мембрану т е варикоз­ные утолщения
синапса и спо­собствует выделению
норадре­налина. Во вторых оказывает
слабое стимулирующее дейст­вие на
эти рецепторы. Он также угнетает
нейрональный захват норадреналина. По
эффектам похож на адреналин: стимули­рует
сердце, пов. АД, расши­ряет бронхи,
снижает пери­стальтику, расширяет
зрачок, повышает глюкозу в крови, повыш
тонус скелетных мышц, ЦНС стимулирует.
Намного слабее адреналина.

симпатолитиков (октадин,
резерпин): они угне­тают передачу
возбуждения на уровне пресинаптической
мем­браны, угнетают выробатку
норадреналина варикозными утолщениями.
На адренорецеп­торы не влияют, т.е.
оказывают непрямое действие. Они слабее
адреноблокаторов. Также могут нарушать
обратный захват ад­реналина. Эффекты:
АД сни­жает, Пульс уменьшается,
сер­дечный выброс уменьшается,
внутриглазное давление сни­жает,
сужение зрачка, Пери­стальтика ЖКТ
усиливается, Резерпин успокаивает,
улуч­шает сон.

2222

Побочные эф-ты:

симпатомиметиков:
запоры, повышение глюкозы в крови

симпатолитиков:
усиление перистальтики и поносы,
яз­венная болезнь, брадикардия, боли
в области слюнных желез, задержка
жидкости в орга­низме, сонливость,
слабость, повышение аппетита, депрес­сия.

Основные показания
и противопоказания к применению

Симпатомиметиков:
низкое давление, бронхиальная астма,
ринит, остановка сердца, для расширения
зрачка с диаг­ностической целью.
Противо­показания: сахарный диабет,
ГБ

3333

Симпатолитиков: ГБ, глаукома.
Противопоказания: брадикардия, язвенная
болезнь желудка, низкое АД, почечная
серд.-сос. недостаточность.

Заключение

В заключение следует отметить, что к клиническим преимуществам b-адреноблокаторов следует отнести длительный опыт их использования, доказанность в плане снижения частоты сердечно-сосудистых осложнений и смертности при АГ, хорошую переносимость представителей новых поколений этого класса. Ряд новых препаратов (бисопролол (Конкор), бетаксолол, небиволол) обладает высокой селективностью или дополнительными вазодилатирующими и антиоксидантными (карведилол) свойствами в сочетании с благоприятным фармакокинетическим профилем, особенно у лекарственных форм с замедленным контролируемым высвобождением, и может быть надежно, безопасно и предсказуемо использован для лечения больных АГ.